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「晋朝曾有过一个道术高深的县令，叫许逊。他能施符作法，替人驱鬼治病，被百姓们视作神仙。有一年，百姓收成不好，缴不起赋税，许逊便叫大家挑来石头，然后施展法术，用手指一点，石头就都变成了金子。百姓们用这些金子补足了赋税。」——这就是点石成金的故事。
炼金术起源于古埃及，最初是有人试图将贱金属伪造成贵金属，比如将铜和锌制成合金可以在外观和硬度上很接近黄金。埃及人的《翠玉录》就是最早的炼金术典籍。人们在探索中实现了物质间用人工方法进行的相互转变，也就是早期的「化学」。因为这种「点石成金」的转换，这门学科竟获得了神圣的地位，于是炼金术诞生了。
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炼金术士赫尔墨斯，是一名埃及的僧侣。作为一切有用的技艺的发明者，赫尔墨斯受到普遍的尊重，被看作与埃及的月神有沟通，后来慢慢地被神化为「三倍最伟大的赫尔墨斯」，被看作是炼金术师的始祖。在赫尔墨斯主义中，炼金术与占星术、神通术一起例为「全宇宙三大智慧」。
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系统成型的炼金术可追溯到希腊化时期，最早的代表人物是佐西默斯。这位古希腊炼金术士相信存在着一种物质，它能魔术般地使金属出现人所期望的变化。他对这种物质的称呼，经阿拉伯传入拉丁语系后，叫做“长生不老药”。希腊或埃及留存下来的炼金术著作极少，但佐西默斯约有300百篇著作对炼金术的全部知识作了总结。
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炼金术在中国古代叫炼丹术，要说中国在这方面最出名的神仙，一定是太上老君，最出名的人，秦始皇肯定当之无愧了。他先后派徐福、卢生寻找传说中长生不老的丹药，据记载，秦始皇遍寻不着的「长生不老药」叫「肉灵芝」。当然，秦始皇最终没吃到真正的长生药，也没有「万万岁」，就连秦王朝也早早灭亡了。
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炼金术后来又发展出不同的研究，比如寻获贤者之石，制造万能药，创造人造人。贤者之石是一个神话般的物质，是炼金术师长期以来的圣杯，被认为能拿来将一般贱金属变成贵重金属，或者制造长生不老的灵药。贤者之石究竟在何处，虽然尚未得知，但它是制出黄金必不可少的要素。
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为求得长生不老的仙丹或象征富贵的黄金，炼金术士们开始了最早的化学实验。约从公元前1500年到公元1650年，化学几乎被炼丹术、炼金术所控制。炼金术在一个复杂的网络之下跨越至少2500年，除了古埃及、古希腊和中国，还曾存在于美索不达米亚、波斯、罗马、印度、日本、朝鲜，以及穆斯林文明，直至19世纪。
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近代化学的出现，使人们对制金的可能性产生了怀疑。17世纪以后，炼金术遭到了批判，但是直到19世纪之前，炼金术尚未被科学证据所否定。包括牛顿在内的一些著名科学家都认为通过实验来制取黄金是值得做的，并且进行过炼金术的尝试。然而现在的科学已经足以证明这种方法是行不通的，长生不老的幻想最终破灭。
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