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青蒿素来源主要是从青蒿中直接提取得到；或提取青蒿中含量较高的青蒿酸,然后半合成得到.目前除青蒿外,尚未发现含有青蒿素的其它天然植物资源.青蒿虽然系世界广布品海南部分地区外,世界绝大多数地区生产的青蒿中的青蒿素含量都很低,无利用价值.据国家有关部门调查,在全球范围内,目前只有中国重庆酉阳地区武睦山脉生长的青蒿素才具有工业提炼价值.酉阳是世界上最主要的青蒿生产基地,其青蒿生产种植技术已通过了国家gap认证,享有“世界青蒿之乡”的美誉,全球有80%的原料青蒿产自酉阳.对这种独有的药物资源,国家有关部委从80年代开始就明文规定对青蒿素的原植物青蒿）、种子、干鲜全草及青蒿素原料药一律禁止出口.
中国中医科学院研究员屠呦呦,因发现了治疟的青蒿素,在我国破天荒地荣获被誉为诺贝尔奖“风向标”的美国拉斯克医学大奖.
疟疾古代称为“瘴气”,俗称“打摆子”.两千多年前《内经》描述了疟疾的寒热症状.中国《诗经》中的“呦呦鹿鸣,食野之蒿”所指之物,即为青蒿.那么“中国神药”青蒿素是怎样发现的呢？
上世纪60年代中期,越南战争中,抗氯喹的恶性疟疾在越南终年流行,致在越美军因疟疾减员数十万人.美国不惜重金投入,筛选出20多万种化合物,未能找到抗疟新药.越南则求助于中国.毛主席和周总理下令,组成领导小组,并批准于1967年5月23日在北京召开“疟疾防治协作会议”.考虑到战备需要,以“523”为防治疟疾新药项目的代号.
1969年,中药研究所的一位年轻的实习研究员屠呦呦临危受命,加入“523”.屠呦呦整理古籍,编辑了《抗疟方药集》.最后查阅了东晋·葛洪《肘后备急方》“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁服”,于是把重点集中在截寒热诸疟的中药青蒿上.为何记载认为:青蒿治疟有效,而在实验室里青蒿的提取物不能很有效地抑制疟原虫呢？屠呦呦认为,上述文献“绞取汁服”大有文章,可能在高温的情况下,青蒿的有效成分就被破坏掉了.本篇文章来自资料管理.屠呦呦立即改用沸点较低的乙醚,制取青蒿提取物.1971年10月4日,经历了190次的失败之后,在第191次实验中,屠呦呦终于从中药正品青蒿的中性提取部分,获得了对鼠疟、猴疟疟原虫100%的抑制率.1972年3月8日,她在南京率先报告上述结果,使全场振奋.
上级要求,当年就观察疗效,为了验证青蒿素提取物的毒性,先“探路试服”,第一批由屠呦呦带头试服,共3人,住进北京东直门医院,每人服青蒿中性部分,从0.35克开始,递增至5克,每天一次,连服7天,以后第二批试服,每次3克,每天二次,连服3天.服药后1小时有两例发生腹痛,未治自愈.1972年8月后,屠呦呦亲自携药,偕以戴绍德为主的中医研究院医疗队,两下海南昌江疟区,验证疟疾21例,用药后40℃高烧,30小时退热.疟原虫大幅度杀灭至转阴的时间为18.5小时,疗效明显优于氯喹,同年又在北京302医院验证9例,均获良效,证实了青蒿素即为青蒿抗疟的有效成分.青蒿素协作组还证明:仅仅0.2克青蒿素结晶物,能像炸弹一样消灭恶性疟原虫.
屠呦呦等对上述30例患者治疗全部有效.同年11月8日,从中分离提取得到抗疟有效单体,命名为青蒿素.2004年5月,世卫组织正式将疟疾“克星”青蒿素类药物,列为治疗疟疾的首选药物,对恶性疟疾的治愈率达到97%.屠呦呦及其领导的团队的上述成果,被誉为“中药研究的丰碑”.
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